Carbonic anhydrase inhibitor: mekanisme aksi saka mripat irungnya glaucoma

inhibitor anhydrase carbonic sing diuretik, kang ora bisa dianggo dadi diuretik utawa mochegonki. Pratondo kanggo obatan iki glaucoma. Ayo kita nimbang ing liyane rinci sing gedhe-gedhe sing paling populer.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Wis diuretic. Mandheg carbonic anhydrase tubulus proksimal ngenani babagan ginjel nyuda reabsorption saka K, Na lan banyu (diuresis nimbulaké Tambah), iku ndadékaké menyang nyuda ing Bcc lan metabolic acidosis. anhydrase carbonic depresses awak ciliary lan ndadékaké menyang Mudhunake meksa intraocular, lan uga nyuda metune saka banyolan banyu ing otak nimbulaké kegiatan antiepileptic. Wis panyerepan apik saka ngambakake gastrointestinal, Cmax ing getih ing rong jam. Efek bisa tahan nganti 12 jam. 40-60% ngedhunake IOP lan nyuda produksi adi intraocular.

Indikasi & Dosis

Indikasi utama: hipertensi ocular, glaucoma. Ing glaucoma, nang njupuk ing 0.125-0.25 g 1-3 kaping dina, saben dina kanggo 5 dina, sawise kang perlu rong dina break.

efek sisih: mual, mundhut saka napsu, diare, alergi, raos mboten saget tutul, paraesthesia, tinnitus, drowsiness. Kabeh iki bisa pemicu inhibitor anhydrase carbonic. Ancang-ancang sing uga contraindications. sensitivitas iki gedhe banget (kanggo sulfonamides kalebu), penyakit Addison kang, kecanduan acidosis, penyakit ginjal akut lan penyakit ginjel, meteng, diabetes mellitus, uremia.

Watesan Dianggo: Embolism pulmonalis, diagnosis paru (bisa nambah acidosis).

Tamba: Tablet diprodhuksi ing Polandia Polpharma "Diakarb" kanggo 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Nyegah carbonic anhydrase Kegiatan isoenzyme II (Urip reaksi hidrasi isa saka karbon dioksida lan carbonic asam dehidrasi) mripat ciliary awak. Metune Kelembapan intraocular wis suda dening 50%, slows mudhun tatanan saka ion bicarbonate, lan sebagian nyuda transportasi banyu lan sodium. Suda dening 38% saka produksi adi intraocular sing ora mengaruhi aliranipun ing. Nanging penetrates menyang eyeball ing akehe liwat pang, kornea utawa sclera. Sebagian digunakke menyang amben babagan pembuluh darah sistemik saka mukosa Mripat (kamungkinan kedaden diuretic lan efek liyane sulfonamides khas). Sawise inti wis tak menyang getih, kanthi cepet penetrates menyang sel getih abang, kang ngemot gedhe Jumlah saka carbonic anhydrase II. Dorzolamide 33% bound kanggo protein plasma. Ing efek hypotensive maksimum manifests sawise instillation liwat 2 jam lan toko iku 12 jam. Nalika backfilling kanggo 2 kaping ing 9-21% saben dina bisa ngudhunake tekanan intraocular nalika nanem 3 kaping dina - kanggo 14-24%. Abang meksa intraocular kanthi nggunakake solusi 2% bisa nggawe maksimum 4,5-6,1 mm Hg. A solusi saka 3% bakal kurang efektif amarga bakal cepet sakabeheng metu saka growong conjunctival minangka iku nimbulaké tearing kuwat. Magepokan karo timolol janjian duwe pengaruh pocapan tambahan saka 13 kanggo 21%. efek Minimal meksa getih lan detak jantung duwe inhibitor anhydrase carbonic. Diuretik klompok iki ora dipigunakaké kanggo maksud sawijining dimaksudaké. Iki mengko.

Indikasi & Dosis

Indikasi: primer lan sekunder mbukak amba glaucoma, hipertensi ocular. tamba wis dituduhake dening 1 gulung 2-3 kaping dina.

efek sisih: paresthesia, bobot mundhut, depresi, rashes kulit, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, lemes, sirah, beracun epidermal necrolysis, rasa pait ing tutuk, mual, Tambah ing kekandelan saka kornéa sing, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, Conjunctivitis, photophobia, burem sesanti, itching lan tingling sensasi ing mata, sumelang, Stevens - sindrom Johnson, kobong, mata mbanyu.

The anhydrase inhibitor carbonic (irungnya mripat) nduweni contraindications ngisor iki: sensitivitas gedhe banget (kanggo sulfonamides kalebu), kanak-kanak, penyakit ginjal akut lan penyakit ginjel, meteng lan nyusoni.

Preparation: eyedrops "Trusopt" ngemot 1 ml saka 20 mg solusi dorzolamide hidroklorida. bokor - 5 ml. Diprodhuksi ing Walanda dening Merck Sharp & Dohme.

Carbonic inhibitor anhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)

Pamblokir Inovatif anhydrase carbonic gadhah kemampuan nalika Applied topically kanggo abang pinunjul lan kontrol IOP. Brinzolamide kagungan selectivity dhuwur kanggo carbonic anhydrase II, lan fisik sing paling cocok kanggo èfèktif nembus menyang mripat. Yen dibandhingake karo dorzolamide lan atsetozolamidom nemu sing brinzolamide - klompok inti paling kuat saka inhibitor anhydrase carbonic. Ana bukti bilih administrasi topikal utawa infus saka brinzolamide ndadékaké kanggo asil dandan saka disk optik. Lan nyuda dening Rata-rata 20% IOP. Iku ora bisa kabeh inhibitor anhydrase ing carbonic. Ing mekanisme aksi unik saka brinzolamide.

Indikasi lan dosis

Indikasi: hipertensi ocular, mbukak amba glaucoma. Gunakake 2 kaping dina kanggo tepak.

efek sisih: rasa perversion, sensation awak manca, burem sesanti marang instillation (wektu) lan sensation kobong. Ditransfer sacara lokal luwih saka dorzolamide.

Contraindications: sensitivitas gedhe banget kanggo tamba (kanggo sulfonamides kalebu), anak kang umur, meteng lan nyusoni.

Preparation: eyedrops "Azopt" ngemot 1 ml saka penundaan saka 10 mg brinzolamide. bokor kapasitas 5 ml. Diprodhuksi ing Amerika Serikat dening Alcon.

Apa maning yaiku inhibitor anhydrase carbonic?

asale prostaglandin

Latanoprost (latanoprost) - reseptor prostaglandin agonis Milih. Mundhak aliranipun kang adi intraocular liwat uvea, kang ndadékaké menyang Mudhunake meksa intraocular. Impact ing produksi banyolan banyu ora bakal bantuan. Bisa ngganti ukuran pupil, nanging mung rada. Nalika backfilling penetrates ing wangun isopropyl ether liwat kornéa sing lan ana hidrolisis kanggo negara saka asam biologically aktif, kang bisa ditegesake ing kawitan 4 jam ing adi intraocular lan ing plasma ing jam pisanan. 0,16l / kg - volume saka distribusi. Rong jam sawise Saliyane ngrambah konsentrasi dhuwur ing banyolan banyu, sawise kang disebarake kanggo awal babagan ngarep, i.e. kelopak mata lan conjunctiva, lan banjur lumebu menyang ing babagan wingking (ing jumlah cilik). Wangun aktif ing jaringan mripat prakteke ora kaputrèn, utamané ing biotransformation ati. Nguntungaken, metabolit sing excreted ing cipratan. Ayo kang katon ing sawetara saka inhibitor anhydrase carbonic.

Unoprostone (unoprostone)

unoprostone isopropyl punika turunan saka docosanoid kanthi cepet ngurangi tekanan intraocular (IOP) nggunakake mekanisme pharmacologic paling anyar. Tanpa ngganti produksi wektu adi intraocular, gampang aliranipun sawijining. Studies wis ditampilake sing, dibandhingake karo 0,5% timolol maleat, unoprostone isopropyl wis kegiatan padha utawa malah luwih apik kanggo ngurangi IOP. tamba ora mengaruhi akomodasi lan ora nimbulaké abang saka aliran getih ing jaringan ocular, miosis utawa mydriasis; corneal tundha regenerasi uga ora dideteksi. Sawise topikal unoprostone isotropy panggah ora dideteksi ing plasma.

inhibitor anhydrase carbonic kanggo glaucoma kudu diwènèhaké mung dening dhokter, poto-pengobatan ora diijini.